L01BC01常用其盐酸盐,为白色晶末。为抗嘧啶药物,在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化,转变为有活性的阿糖胞苷酸(Ara-C),再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷(Ara-CDP及Ara-CTP)而起作用,主要用于急性白血病,但对少数实体瘤也有效。静脉注射后迅速从血中消失,t 1 / 2为3~15分钟,消除相的t 1 / 2为2~3小时,药物在体内主要在肝中由苷脱氨酶催化脱氨,转变为无活性的阿糖尿苷。过去接受过门冬酰胺酶治疗的患者再用阿糖胞苷时可能发生急性胰腺炎。四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长本品血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。注射用阿糖胞苷:每支50mg。配制好的注射液可在冰箱中保存7天,室温下仅能保存24小时。
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