它们具有一个或两个烷基,分别称为单功能或双功能烷化剂。所含烷基能与细胞的DNA 、 RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使碱基配对错码,造成DNA结构和功能的损害,严重时可致细胞死亡。它们既是一类广谱的抗肿瘤药物,又是一类选择性不高,能对人体生长较快的正常组织如骨髓、淋巴组织、胃肠黏膜、性细胞及毛囊等有抑制作用的抗肿瘤药。与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星的总量不应超过400mg/m2 。