临床建议:临床应该谨慎合用( P ) 。临床证据: Ramesh等[ 1 ]通过8例健康受试者参与的一个随机交叉对照试验,考察了酮康唑对奥硝唑药动学的影响。受试者在禁食一夜后清晨空腹服用奥硝唑500mg ,或者预先服用酮康唑( 200mg/d共7天)后合用单剂量奥硝唑500mg 。结果发现,酮康唑显著影响了奥硝唑的药动学过程。体外研究显示奥硝唑经CYP3A代谢,而且是P - gp的底物,推测酮康唑通过抑制CYP3A和P - gp而增加了奥硝唑的生物利用度,减慢其代谢。受试者随机服用单剂量吡喹酮20mg/kg ,或吡喹酮+酮康唑400mg/d ,共5天。提示波生坦多剂量给药具有自我代谢诱导作用,而酮康唑能显著抑制波生坦的代谢,临床应该避免合。
……