对心肌的直接作用与奎尼丁相似,但无明显阻滞胆碱或α肾上腺素受体作用。普鲁卡因胺降低自律性,减慢传导,延长大部分心脏组织的APD和ERP。本药在肝代谢为仍具活性的N‐乙酰普鲁卡因胺(NAPA),N‐乙酰普鲁卡因胺也具有抗心律失常作用,但其药理学特性与母药不同,它几乎没有Ⅰ类药物的作用,而具有明显Ⅲ类药物(钾通道阻滞)的作用。长期应用,少数患者出现红斑狼疮综合征。