[概述]卡莫氟Carmofur

为氟尿嘧啶的衍生物，给药后可迅速释放氟尿嘧啶，干扰或阻断DNA 、 RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。口服后能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内， tmax为2 ～ 4小时，肝、肾及胃壁内的浓度较高，主要由尿排出。口服给药后迅速吸收，在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5 -脱氧- 5 -氟胞苷，以后经肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的作用转化为5 -脱氧- 5 -氟尿苷，最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5 - FU起作用。卡培他滨的常见不良反应有腹泻(可能为重度) 、恶心和呕吐、腹痛、口腔炎及手足综合征，并且可能是剂量限制性毒性。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D级。