不同于氮芥类烷化剂的乙基转运至DNA分子的亲电子部位及其他大分子上,三氮烯咪唑类药物是将单个甲基转运至DNA分子上,药物有达卡巴嗪和替莫唑胺。对达卡巴嗪过敏的患者禁用替莫唑胺。对于需要连续服用较长期替莫唑胺的患者应警惕卡氏肺孢子菌感染,可给予复方磺胺甲唑( SMZ )预防。为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,有直接细胞毒作用。主要作用于G2期,抑制嘌呤、 RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。4 .可能会导致发生致命性的肝血管毒性,由肝静脉血栓、坏死和大范围出血所致,一般出现在达卡巴嗪治疗的第2个疗程。与其他骨髓抑制剂或放疗合用时需减少药物剂量。哺乳期妇女应停止哺乳。
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