本品在日本应用于外周血管病已有10余年。Cilostazol通过抑制此酶,升高细胞内cAMP而具有抗血小板,扩张血管和抗血管增殖作用。Cilostazol对ADP,胶原,肾上腺素,AA和凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用,对ADP、胶原和AA诱导血小板聚集的抑制作用比阿司匹林和ticlopidine强。本品抑制凝血酶诱导的血小板内钙增加,TXA2的生成和血小板第4因子的释放。Cilostazol在体内外试验中对高切变应激诱导的血小板聚集也有抑制作用,而阿司匹林则无此作用。人体标准剂量cilostazol的血浆浓度(5‐10 μ mol/L)与抑制血小板和血管平滑肌细胞PDE‐Ⅲ活性的浓度相同。避免用于中度和重度肝功能受损,以及肾透析患者。
……