阿片类药用于口腔手术主要是为了镇痛和轻度的镇静。患者单独使用阿片类药仍然有意识和记忆。相反,阿片类药经常与镇静催眠药合用,如苯二氮类和巴比妥类药来提供镇静镇痛和提高所需的麻醉深度。阿片类药的一个亚种叫做激动-拮抗阿片类药,是κ受体的激动剂和μ受体的拮抗剂。所以激动-拮抗阿片类药对于长期使用阿片类药的患者是禁忌的,例如那些使用这些药物治疗慢性疼痛的患者或者那些使用美沙酮维持治疗阿片类药物滥用的患者。对于长期使用阿片类药物的患者(如慢性疼痛治疗者,阿片类药物非法使用者,美沙酮治疗阿片类药物滥用者),纳洛酮必须谨慎使用,因为其拮抗效应可能会导致急性阿片类药戒断反应和急性充血性心衰。
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