1011)是乙酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。由于ACAT是肠道和肝脏酯化胆固醇的重要代谢酶,avasimibe通过抑制ACAT可减少食物胆固醇的吸收,抑制肝脏胆固醇酯化和脂蛋白分泌,降低血浆胆固醇。然而,ACAT受抑,肝细胞内游离胆固醇升高,可能下调LDL受体,减少肝脏对血浆LDL摄取,从而影响其降脂疗效。Avasimibe和他汀类合用可增强抑制胆固醇合成的作用,并可促进血浆LDL等脂蛋白的代谢。结果显示恶心、腹泻等消化道症状于联合治疗组和各单一药物治疗组之间无显著性差异,头痛和肌痛等副作用不常见。各项生化检查和心电图检查无明显异常,血浆皮质醇、雌二醇和睾酮等类固醇激素水平无显著变化。
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