[治疗]四、EGFR‐TK 抑制剂

1）是一种转膜糖蛋白，有外部配体结合区域和内部酪氨酸激酶区域。它是erb‐B受体家族的一部分，该受体与配体结合（转移生长因子‐α，TGF‐α）形成同二聚体或异二聚体。导致细胞内区域酪氨酸残基自身磷酸化，激活下游信号转导途径，如ras／MAPK和STAT‐3转录因子。这些信号转导事件在许多肿瘤生长中起关键作用。在鳞状细胞癌中EGFR有高水平表达，90%的头颈部癌表达该蛋白。已开发的EGFR‐TK阻断剂有单克隆抗体和小分子抑制剂。225）是一种人嵌合单克隆抗体，临床研究获得良好的治疗效果。小分子EGFR‐TK抑制剂ZD 1839和OSI‐74已进入临床研究。其他的毒性反应为皮疹、疲劳、恶心、胆红素和转氨酶瞬时升高等。