[概述]2﹒蛋白酶抑制剂（Protease inhibitors）

蛋白酶是H IV基因产生的一种非常特异的酶，属天冬酰蛋白酶。蛋白酶抑制剂从结构上来讲都是多肽类化合物。沙奎那韦（Saquinavir）是第一个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂。其立体结构模拟H IV蛋白酶裂解底物的中间构象。是通过H IV蛋白酶的立体结构，用计算机模型设计然后再改进而得到的H IV蛋白酶抑制剂。H IV蛋白酶与人蛋白酶差异很大，沙奎那韦直接抑制H IV蛋白酶活性而抑制H IV病毒的复制，所以沙奎那韦的毒性较小。