这类药物的化学结构虽与磺酰脲类药物不同,但作用机制却有相同之处,均有促胰岛素分泌作用。目前瑞格列奈已取得较多临床应用经验,其他品种尚在临床试验中。但本品与β细胞的结合部位与磺酰脲类不同,本品与胰岛β细胞膜处依赖Α Τ Ρ的Κ +通道上的小分子36KDa蛋白特异性结合(格列本脲等磺酰脲类药物是与大分子140KDa蛋白结合),使Κ +通道关闭,抑制Κ +从β细胞外流,使β细胞去极化,Ca2 +通道开放,Ca2 +内流。本品促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类快,降低餐后血糖的作用也较快。