蛋白质消化吸收的传统模式是在胃肠道蛋白质被各种蛋白酶分解为氨基酸,然后氨基酸通过小肠吸收进入人体。1994年Fei等[ 18 ]首先克隆了寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter1,PEPT1)并获得PEPT1cDNA。鉴于寡肽转运蛋白接受二肽、三肽分子作为生理底物,这表明它比其他营养型转运蛋白具有更广泛的底物专属性。因此与小肽结构相似的外源性药物,如β‐内酰胺(β‐lactam)抗生素,也可以由寡肽转运蛋白介导经小肠吸收[ 19 ],从而解释了一直困扰人们的为什么亲水性β‐内酰胺抗生素会有如此好的小肠吸收。图2‐24使用药物转运蛋白杂源性表达体系来主动靶向输送药物[ 43 ]。
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