受体(receptor,R)是指细胞膜上或细胞内能专一识别生物活性分子并与之相结合的生物大分子,这些生物大分子多数是蛋白质,个别是糖脂,能与受体呈特异性结合的生物活性分子称为配基(ligand,L),配基有药物、毒素、神经递质、激素、抗原等。根据定义,受体的基本功能有二:其一是识别与结合某一特定的配基,识别与结合的基础可归结为受体与配基在结构上的相嵌互补,形成一相当大的相互接触面,以及相互间能形成众多的非共价键。其二是受体在结合配基后可通过受体构象的改变将化学信号传入细胞内并导致相应的生物学效应。这种方法在新的受体或内源性配基研究中发挥着重要的作用,具有高灵敏度和高特异性的优点。
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