是一个胞外胆汁酸敏感受体,控制胆汁酸和脂质的动态平衡。通过控制胆汁酸的合成和转运,降低了肝脏胆汁酸的负荷。将肝细胞和胆汁酸共孵育后能激活SLCO1B3的基因表达[ 54 ] ,而且, FXP作用的启动子基因多态性(功能缺失)与人肝细胞OATP1B1和OATP1B3的mRNA表达降低有关。研究发现, FXR缺陷的小鼠,其肝脏Bsep和肾脏Oat3 、 Oatp1a1 、 Oatp1a4 、 Oct2与Octn1的mRNA表达降低。上述研究提示, HNF1 α和4 α是肝脏药物和胆汁酸转运体的主调控因子,在很大程度上决定了药物代谢的个体差异[ 71 ] 。
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