[文献资料]（三）蛋白小体抑制剂

一种与人Calpastatin最小抑制性作用域Ⅰ完全相同的肽类，选择性抑制Calpain并诱导分泌型淀粉样β‐蛋白1‐42增高。能够始动HL‐60细胞凋亡，但阻止地塞米松诱导的胸腺细胞凋亡以及放线菌酮诱发的晚幼粒细胞（metamyelocytes）的凋亡。强效、膜通透性蛋白小体抑制剂。阻止聚（ADP‐核糖）多聚酶裂解以及胸腺细胞的凋亡。蛋白小体的抑制诱导热休克蛋白mRNA蓄积增多，激活热休克蛋白并提高各种细胞类型的温度耐受。不过，它也激活JNK‐1，在对细胞的应激反应中始动细胞凋亡。20S蛋白小体（K Ⅰ ＝ 21nM）和26S蛋白小体（K Ⅰ ＝ 35nM）强烈抑制剂。乳酸胱氨酸作为裂解性‐乳酸胱氨酸β‐内酯的一种前体物而起作用。