[速览]二、内皮素的生物合成

ET‐1基因的初始表达产物为含有212个氨基酸的前内皮素原（preproendothelin，pp ET），后者在内肽酶和羧肽酶的共同作用下生成38个氨基酸残基构成的内皮素原（pro‐ET）或称大内皮素（big ET），big ET在内皮素转化酶（endothelin converting enzyme。ECE属于金属蛋白酶家族，有ECE‐.相反，ECE‐1 b位于细胞内高尔基体外侧网络（trans‐Golgi networks）。人类及灵长类体内的糜酶为α型，其底物特异性高，在big ET只有一个Tyr 31‐Gly 32酶切位点。临床研究也显示，血压正常者ET B受体阻断引起血管收缩，而高血压患者ET B受体阻断则引起血管舒张。