[速览]氯沙坦 Losartan〔I〕

为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ)受体AT 1的拮抗药。它具有口服有效、高亲和力（AT 1受体的亲和力）、高选择性（只拮抗AT 1受体）、高专一性（只影响Ang Ⅱ受体）、无激动活性的特点。AT 1受体在体内分布广泛，主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。氯沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP-3174而起作用。具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出。但也可引起血浆肾素活性增加，为其不良反应。1次50mg，剂量增加，抗高血压效果不再增加。