[速览]甲氨蝶呤〔药典（二）；医保（甲）〕 M ethotrexate

本品是最早应用于临床并取得成功的抗叶酸制剂，不但对白血病有效，而且对实体瘤也有良好的疗效，为临床基本抗肿瘤药物之一。口服、肌内或静脉注射M TX后，几分钟内叶酸还原酶即受到不可逆性抑制。由于所用浓度高，药物可进入瘤细胞抑制二氢叶酸还原酶，而肉瘤细胞对M TX及四氢叶酸所共用的运转系统不全，加上解救时四氢叶酸的浓度远低于M TX的浓度，故正常组织得到解救而瘤细胞却得不到。有骨髓抑制（最低值在7～10天，14～16天恢复），口腔炎，恶心呕吐（高剂量始有），腹泻，皮疹，肝肾功能损伤，脱发，肺炎，吸收不良，骨质疏松，色素沉着等，妊娠早期可致畸胎。