局部麻醉药(local anaesthetics)简称局麻药,是局部应用于神经末梢或神经干,能可逆性地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起局部感觉(痛觉、压觉、温觉等)丧失的药物。因此,局麻药的作用与神经状态有关,处于兴奋状态的神经较静息的神经对局麻药敏感。只有非解离型(B)因其脂溶性高,才能通过神经轴索和神经细胞膜进入神经细胞而起作用,体液pH高时,非解离型较多,局麻作用较强。酯类局麻药被丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)迅速水解成对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,血浆t1 / 2短,如普鲁卡因和盐酸普鲁卡因的t1 / 2不到1min。
……