要点同时应用吉非替尼和苯妥英,前者的代谢加速,作用减弱。有关药物已经明确证实可诱导CYP3A4从而加速吉非替尼代谢的药物尚有巴比妥类、扑米酮、卡马西平、利福平和金丝桃(St ﹒ John ’ swort)。在健康自愿者中进行的研究表明,利福平可使吉非替尼的平均血药浓度时间曲线下面积(AUC)降低83%。机制吉非替尼属于酪氨酸蛋白激酶抑制剂,是一种喹唑啉衍生物。已知苯妥英对CYP3A4有明显的诱导作用,故同用时吉非替尼的作用减弱是不难理解的。必须同时应用,应根据具体情况将吉非替尼(或者伊马替尼和厄洛替尼)的剂量适当上调。可以预料,CYP3A4抑制剂同样会增强厄洛替尼的毒性。
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