示踪物研究表明它在体内可解离出甲烷磺酸基因,而余下的丁烷基团联结到DN A的鸟嘌呤上,例如生成7-羟丁基鸟嘌呤及1,4-双嘌呤基丁烷。本品为周期非特异性药,主要作用于G 1及G 0期细胞,对非增殖细胞也有效。有的患者可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩。急性白血病、再生障碍性贫血或其他出血性疾病患者禁用。苯妥英使本品的清除率增加。当硫鸟嘌呤联合本品用于治疗慢性髓性白血病时,出现了多例肝结节再生性增生,伴肝功能检测异常、门静脉高压和食管静脉曲张。使用高剂量本品作为干细胞移植前清髓治疗的患者,使用甲硝唑显著增加了本品的血浆浓度和相关毒性反应,包括肝功能测试升高,静脉闭塞性病变和黏膜炎。
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