本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的ED 50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。治疗安全范围比地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠宽。口服吸收快而完全,服药1~3小时后达血药峰浓度,血浆蛋白结合率90%,经肝脏代谢,代谢产物为N-去甲基氧异安定,同样有抗惊厥作用,作用强度为氯巴占的2 / 3。T 1 / 2为60小时,如每日用药30mg,约6天达稳态血浓度。合用时卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸可使氯巴占的血药浓度降低,而其他药浓度升高。与非尔氨酯合用,氯巴占的血药浓度显著升高,导致其活性代谢物在体内蓄积。
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