受试者随机服用西沙必利10mg qid (第1 ~ 10天) +克拉霉素500mg bid (第6 ~ 10天) ,或服用克拉霉素500mg bid (第1 ~ 10天) +西沙必利10mg qid (第6 ~ 10天) 。而合用克拉霉素使西沙必利的平均QTc延长达25毫秒,西沙必利的浓度升高约3倍。受试者服用2倍浓度的葡萄柚汁200ml或水(对照组) tid共2天,第3天用水或葡萄柚汁送服西沙必利10mg ,然后在用药后的。结果发现,对照组(水) ( - ) -西沙必利和( + ) -西沙必利的平均Cmax分别为( 30 ±。提示葡萄柚汁可能通过抑制肠道的CYP3A4和P - gp而提高西沙必利的生物利用度,也可能抑制肝脏的CYP3A4而减慢其代谢,临床应该避免合用。
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