本品为长效口服的高度选择性半胱氨酰白三烯Cys-LTs)受体拮抗剂,能与LTC。4、LTE 4受体选择性结合而拮抗其作用。本品既可拮抗白三烯的促炎症活性,也可拮抗白三烯引起的支气管平滑肌收缩,从而减轻哮喘有关症状和改善肺功能。使用本品不改变平滑肌对β 2受体的反应,对抗原、阿司匹林、运动及冷空气等所致的支气管收缩痉挛均有良好疗效,可减少激素与β受体激动剂用量。扎鲁司特在肝脏经CYP2C9药酶代谢,并抑制CYP2C9活性,可升高其他CYP2C9抑制剂如抗真菌药氟康唑、他汀类调血脂药氟伐他汀血药浓度。
……