临床建议:临床可以合用( C ) 。临床证据:普拉格雷体内经CYP3A4和CYP2B6代谢为活性成分R - 138727 。Farid等[ 1 ]通过健康男性受试者参与的一个开放随机两周期交叉对照试验,考察了酶诱导剂利福平对普拉格雷药动学和药效学的影响。受试者服用普拉格雷(首剂60mg ) 10mg/d共10天,经过2周的洗脱期后受试者服用利福平600mg qd共8天,然后利福平+普拉格雷合用5天。结果发现,与单用相比,合用利福平不影响普拉格雷活性成分R - 138727的血药浓度,合用利福平使普拉格雷的抗血小板聚集作用降低5% ~ 17% ,但是离体试验显示是与普拉格雷的作用靶点P2Y12受体有关而与代谢酶无关。提示临床可以合用利福平和普拉格雷而无须调整剂量。
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