直接与DNA结合,影响其结构与功能的药物,如烷化剂能与细胞中的亲核集团发生烷化反应,使DNA中鸟嘌呤被烷化,使DNA复制中核碱基错误配对。DNA嵌入剂多为抗生素,其可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程。