本品不溶于水,临床上所用的注射制剂为溶于聚乙二醇和丙二醇的溶液,劳拉西泮溶液(2~4mg/ml)含有0.18ml聚乙烯乙二醇,2%苯甲基乙醇作为防腐剂。劳拉西泮的化学式是7‐氯‐5(2‐氯苯)‐1,3‐羟基‐2H‐1,4‐苯二氮,劳拉西泮呈白色粉末状,不溶于水。因为劳拉西泮的代谢在某种程度上不依赖于肝微粒体酶,所以年龄、肝脏疾病或药物(如西咪替丁)不会显著改变劳拉西泮的清除。劳拉西泮在肝脏内的葡萄糖醛酸化过程,比咪达唑仑的氧化羟基化过程缓慢,也许可以解释与咪达唑仑相比较,劳拉西泮的代谢消除率更低。表25‐5比较了健康志愿者单次静脉注射劳拉西泮和ICU病人术后镇静持续输注劳拉西泮的药代学参数。
……