利培酮(risperidone,维思通,Risperdal)属苯丙异唑衍生物,由氟哌啶醇发展而来,是继氯氮平之后第二个非典型抗精神病药。羟基化和N‐去烷基为主要代谢途径,唯一重要代谢物为9‐羟利培酮,具有母药药理活性,因此,抗精神病活性药理分子为母药和9‐羟利培酮。研究发现,利培酮和9‐羟利培酮血浓度之和与利培酮剂量有明显相关性。将病人随机分配利培酮(1~6mg/d)或安慰剂组,应用Young躁狂评定量表评分,服用利培酮组,从第3天开始,减分显著优于安慰剂组。对于难治或不能耐受典型抗精神病药的病人,建议换用利培酮,可在原来用药的基础上缓加利培酮,然后渐减原来用药,以免病情反复。
……