[治疗]托瑞米芬Toremifene

口服吸收良好，Tmax为2～4小时，分布半衰期为4小时，清除半衰期为5天。主要在肝内代谢转化，经胆汁、大便排出体外，只有小部分（＜ 10%）代谢产物从肾脏排出。其抗肿瘤作用机制除了与三苯氧胺一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体（ER）结合、阻止癌细胞增殖分化外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子（β‐TGF）的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。体外实验显示，TOR具有很强的抑制ER阳性人乳腺癌细胞系（MCF‐7及ZR‐75‐。偶有过敏、高钙血症、血栓栓塞、口痛、乳房痛、视力减弱、眼干、血小板及白细胞减少等。托瑞米芬为一新型抗雌激素类药物，作用机制与TAM相似，与TAM有交叉耐药性。