晚期(转移性)结直肠癌的治疗。氟尿嘧啶进入人体后先被活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FdUMP),然后在LV的参与下与TS结合,形成稳定的三元复合物,从而阻止DNA的合成,最终导致细胞死亡。体外实验和体内试验研究均显示,在LV含量低时氟尿嘧啶对肿瘤细胞的作用并不明显,而当补充外源性LV后,有利于三元复合物的形成和稳定性的提高,氟尿嘧啶对肿瘤细胞的杀伤作用明显增强。De Gramont方案由于改进了氟尿嘧啶的给药方法,缩短了每周期氟尿嘧啶的用药天数,避免了药物毒性的积蓄,毒性明显降低。新型的高效药物还有CPT‐11和L‐OHP等,需要与5‐FU/LV联合应用,力求明显提高疗效。
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