1 ﹒激动药(agonist)此类药物是指与受体有亲和力又有内在活性的药物。与激动药同时存在时,当其浓度尚未达到E max时,其效应与激动药协同,超过此限时则因与激动药竞争R而呈拮抗关系,此时激动药必需增大浓度才能达到其最大效能。可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。2 ﹒拮抗药(antagonist)受体拮抗药虽然也有较强的亲和力,但缺乏内在活性,0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动药的作用。P A2是拮抗参数,即有一定浓度的拮抗药存在时,激动剂增加2倍时才能达到原来效应,此时拮抗药的负对数即拮抗参数,p A2 = - log [ I ] = - log KI,此参数反映拮抗药的拮抗强度,该值越大表示拮抗作用越强。
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