[治疗]七、格尔德霉素衍生物和免疫偶联物

格尔德霉素是一种高细胞毒苯醌袢霉素（bezoquinoid an‐samycin）类抗生素，来源于放线菌Streptomyces hygroscopicus。格尔德霉素及其衍生物对细胞质热休克蛋白90（Hsp90）有高度亲和力，并干扰其伴侣功能，增强几种细胞周期调控蛋白的蛋白体降解，包括RAF和CDKs。由于格尔德霉素的显著肝毒性而不适用于临床应用。其结构修饰衍生物17‐（烯丙氨基）‐17‐去甲氧格尔德霉素（17‐AAG）的毒副作用较低，而保持相似的抗肿瘤效应。其他可以利用的是格尔德霉素免疫偶联物。针对其他生长激素和癌基因受体的单克隆抗体偶联物已被发掘，这些具有前景的方法正在继续开发和进入临床试验。