第六章 第二代、第三代表皮生长因子受体抑制剂

表皮生长因子受体家族受体蛋白在肿瘤发生发展中起重要作用，它们与相应配体结合后，形成同源或异源二聚体，使受体的酪氨酸激酶发生自身磷酸化，从而激活细胞内的信号传导通路，调节细胞的增殖、凋亡、血管生成、黏附和运动性等。81% ~ 93%的非小细胞肺癌（ non-small cell lung cancer ， NSCLC ）组织存在表皮生长因子受体（ epidermal growth factor receptor ， EGFR ）的表达，其中45% ~ 70%的患者为过度表达。迄今为止，阿法替尼还是第一个也是唯一一个作为一线治疗用于此类患者可带来总生存期获益的靶向药物。