[治疗]第二节 临床常见阿片受体激动剂

吗啡与菲类阿片生物碱的基本结构（图11-3-a）都是由4部分组成：①保留4个双键的氢化菲核，即A、B、C环（图11-3-b）。酚羟基氢原子被甲基取代，则镇痛作用减弱（如可待因）。叔胺氮被烯丙基取代，则不仅镇痛作用减弱，而且成为吗啡的拮抗药，如烯丙吗啡和纳洛酮等。供药用的吗啡从阿片中提取制备，具有左旋光性，临床用盐酸吗啡为白色有丝光的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。吗啡通过作用脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区的阿片受体而提高痛阈，注射10mg吗啡后可使痛阈提高50%，作用特点为抑制伤害性刺激所致的疼痛感觉的传入，对躯体和内脏的疼痛均能有效抑制，抑制持续性钝痛较锐痛更好，而且在疼痛出现前用药效果更好。