肝素又称普通肝素,其抗凝作用与其有大量负电荷有关,可使多种凝血因子灭活。它与凝血酶通过精氨酸‐丝氨酸肽键相结合,形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变,使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。一旦肝素‐AT Ⅲ‐凝血酶复合物形成,肝素即从复合物上解离,再次与另一分子AT Ⅲ结合而反复被利用。肝素在体内、体外均有强大的抗凝血作用,均能延长凝血时间,如给血液凝固性增高者静注肝素,在10分钟内血液凝固时间、凝血酶原时间明显延长,维持约3~4小时在体外将肝素10mg加入到5000ml血浆中能阻止凝固达4小时之久。
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