洋地黄的正性肌力作用是由其抑制心肌细胞膜上的Na +,K +‐ATP酶,阻抑Na +和K +的主动转运,结果使心肌细胞内K +减少,Na +增加。结果,进入细胞的Ca2 +增加,Ca2 +具有促进心肌细胞兴奋‐收缩偶联的作用,故心肌收缩力增强。虽然洋地黄使心肌收缩力增强可导致心肌耗氧量增加,但同时又使衰竭的心脏排空充分,室腔内残余的血量减少,心脏容积随之缩小,室壁张力下降,这又降低了心肌耗氧量。洋地黄作为传统的正性肌力药,已应用于心力衰竭的治疗200余年,地高辛是惟一经过美国食品与药品监督委员会(FDA)确认能有效地治疗慢性心力衰竭的洋地黄制剂,目前应用最为广泛。
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