主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。镇痛起效时间:口服为30~45分钟,皮下注射为10~30分钟,持续4小时。镇咳持续时间为4~6小时。能直接抑制延髓的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。剂量与用法:成人,口服或皮下注射,1次15~30mg,1日30~90mg。本品止咳作用迅速而强大,故临床常用于各种原因引起的频繁、剧烈干咳,亦可与祛痰剂合用于少量痰液者。
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