磷酸二酯酶(PDE)是一个蛋白酶超家族,功能是水解cAMP、cGMP。至今已鉴定出11个家族成员,其中PDE3、PDE4、PDE5、PDE7主要分布于肺组织及炎症、免疫细胞,与人类呼吸系统疾病,如哮喘、COPD及肺动脉高压等相关。选择性磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)能松弛气管平滑肌或血管平滑肌,其中PDE4抑制剂抗炎和免疫调节作用突出,非常有希望成为治疗哮喘、COPD的新型药物,已经成为许多制药公司和研究机构的研究方向,并已有新药上市。PDE4抑制剂治疗肺疾病的临床研究还很有限,西洛米司特的临床观察表明,其可能明显改善很难逆转的COPD患者的肺功能和生命质量,是非常有希望的治疗哮喘和COPD的一类新药。
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