舍吲哚(sertindole)由Lundbeck公司研发,属苯并吡咯衍生物,化学结构式见图3‐1‐6。具有高5‐H T 2A/D 2拮抗比率和明显的α‐肾上腺素能拮抗作用,体外研究显示舍吲哚是5‐H T 2C、5‐H T 2A、D 2和α 1受体拮抗剂,并且选择性作用于中脑边缘系统脑区。慢性给予大鼠舍吲哚可引起腹侧被盖区DA神经元失活,重复给药可选择性拮抗DA在尾状核的作用。2001年,Janssen‐Cilag(JS‐J公司)因为Droleptan(droperidol,氟哌利多)能显著延长心脏Q‐T间期而停止生产该药,Pfi zer公司的齐拉西酮(ziprasidone)也因为同样原因被延迟在美国和欧盟上市。
……