[治疗]司他夫定（Stavudine）

本药口服吸收迅速，口服后1小时内达血药峰浓度。其具体代谢途径尚不清楚，在细胞内经酶作用转化为活性代谢产物三磷酸司他夫定。服药后40%由肾脏（肾小球滤过和肾小管主动分泌）随尿排出，消除半衰期为0.9～1.6小时。三磷酸司他夫定能选择性抑制HIV逆转录酶而发挥抗病毒作用。三磷酸司他夫定还可抑制细胞DNA聚合酶β和γ，显著减少线粒体DNA的合成。由此提示，与齐多夫定相比，高浓度的司他夫定能产生更强的抗病毒作用。两种药物相比，司他夫定的有效性明显，耐受性也更好一些，本品对正常人骨髓粒细胞吞噬细胞和细胞毒性比AZT小20～100倍，且本品的疗程可明显延长，可达79周，而齐多夫定最长为53周。