[速览]第7节 肾素‐血管紧张素系统抑制药

对RAS研究的深入，为研制新一代抗高血压药提供了良好的基础。肾素为一种糖蛋白，可催化血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ（A Ⅰ），后者又在血管紧张素转换酶的作用下转变为具有强大缩血管作用的血管紧张素Ⅱ（A Ⅱ），阻断RAS的各个环节均可降压（图70‐。A Ⅱ是RAS中参与血压调节的主要因素。血管紧张素转换酶还可同时催化缓激肽的降解，后者具有强大的扩血管作用。目前发展的非肽类AT 1受体拮抗剂可拮抗A Ⅱ已知的所有作用，如洛沙坦具有良好的降压作用，没有转换酶抑制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。肾素抑制剂目前已进行Ⅱ期临床试验，可口服的非肽类肾素抑制药Remikiren等，可能具有良好的应用前景。