分布于脑血管内皮细胞的ET A受体,表达显著增强。创伤后局部脑血流量显著降低,应用BQ123治疗的动物,血流量下降被明显抑制。BQ123对全脑缺血再灌流引起海马区神经元损伤有部分保护作用。ET A受体拮抗剂S0139可以防止颅脑创伤后脑缺血,减少暂时性结扎大脑中动脉引起的脑水肿,A127722能够剂量依赖性地防止有脑卒中倾向的自发性高血压大鼠的脑水肿。再灌注时iv给ET A受体拮抗剂S‐0138,明显减轻脑水肿,缩小脑梗死范围,并减少依文氏兰的血管外渗出,提示降低血脑屏障(BBB),以及降低大脑缺血/再灌注的死亡率。
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