GEM91为HIV‐1复制的反义硫代磷酸寡核苷酸抑制剂。25碱基反义硫代磷酸寡核苷酸与HIV‐1的mRNA起动部位(核苷酸324‐.328)的限制基因互补,其序列为:5 ′ CTCTCGCACCCATCTCTCTCCTTCT3 ′。在Wastoncrick配对中,反义寡核苷酸的碱基与靶DNA或RNA单链的互补碱基形成氢链配对,而在Hoogsteen碱基配对中,寡核苷酸的碱基与靶DNA双链配对。反义寡核苷酸治疗HIV‐1感染,在于它对病毒基因组独特片段或其转录RNA互补,而抑制维持病毒生命周期的关键结构或功能蛋白质。反义寡核苷酸具有下列特性:①在细胞与体液内对核苷酸酶的稳定性。注射剂:6mg。
……