本品系抗叶酸类药物,对肺孢子菌肺炎的作用机制与肿瘤化疗中抗叶酸类药物的作用机制相同,即抑制二氢叶酸还原酶,该酶促使二氢叶酸还原成四氢叶酸,是合成腺苷酸的关键酶,抑制此酶可导致DNA、RNA和蛋白质合成的中断及随之的细胞死亡。因此,治疗剂量的三甲曲沙加甲酰四氢叶酸所达到的浓度,三甲曲沙可选择性地渗入肺孢子菌,使其致死,而甲酰四氢叶酸对正常宿主细胞起保护作用。发热、皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、精神错乱、倦乏、中性粒细胞缺乏、血小板减少、贫血。影响本品体内活性的药物有红霉素、利福平、利福布汀、酮康唑、咪康唑和氟康唑,并用这些药物时应对患者进行仔细观察。
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