非磺脲类促胰岛素分泌剂又称为格列奈类。作用机制与磺脲类相似,均可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。但格列奈类在胰岛β细胞膜上的结合位点不同,不进入胰岛β细胞内而发挥作用,不抑制细胞内蛋白质(如胰岛素原)合成,不引起胰岛素的直接胞泌作用。基于以上几点格列奈类的药代动力学有其特点:起效时间迅速仅为0~30分钟,达峰时间快仅为1小时,半衰期短,约为1小时,其代谢迅速。格列奈类这种快开快闭的代谢药理特点,使格列奈类的作用具有以下特点:1 ﹒格列奈类可以模拟胰岛素分泌的生理模式,恢复生理性Ⅰ相分泌,改善Ⅱ相高代偿,确保患者在进餐时用药可有效促使餐时随着血糖升高而促进胰岛素分泌迅速增加,降低餐后血糖高峰。
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