[治疗]二、UCN‐01

UCN‐01对一些人肿瘤细胞有显著的抗增殖作用，体内证明对移植性人肿瘤有显著的疗效。人体和啮齿动物显示的药理学结果显然不同，UCN‐01对α‐酸性糖蛋白（AAG）的结合在人体内显著延长，半衰期到600～1000小时。在美国国立癌症研究所的Ⅰ期临床研究中，UCN‐01的DLT是高血糖症、恶心、呕吐和肺功能混乱，剂量为53mg／（m2 · d）。高血糖症具有严格的剂量依赖性，有些病人发展成代谢性酸中毒。其他的副作用包括肺毒性，为双边胸膜渗出性血氧不足，高剂量引起的头疼，无症状的血压过低，发热，疲劳和肌痛。单用UCN‐01无骨髓抑制，当UCN‐01与其他化疗药物如fludarabine联合应用时骨髓抑制显著。