理想的靶向给药系统应主要分布到靶器官或作用部位再释放药物,而全身分布较少,这样不仅可以提高疗效,而且可降低药物的毒副作用。要求药物能定向到达靶器官、靶细胞甚至细胞内,并达到一定的浓度和停留相当的时间,以便发挥药效。针对靶细胞的特异识别能力,对微粒表面进行修饰可达到靶向给药的目的。如胃癌细胞M85为靶细胞,在丝裂霉素C脂质体上结合鼠胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G,在体内观察该免疫脂质体对靶细胞的杀伤作用。当通过叶酸(folic acid,FA)受体介导的内吞作用主动靶向到达肿瘤组织后,因为肿瘤部位的较低的pH使腙键断裂,进而释放药物。
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