[治疗]5﹒他克林（tacrine）

他克林即四氢氨基丫啶（tetrahydroaminoacridine），是第一个被FDA批准用于治疗AD的药物，是一种可逆性非竞争性的胆碱酯酶抑制剂。药理机制:他克林直接抑制脑内胆碱能神经元的ACh E,延缓Ach的降解，增加突触间隙Ach水平。多项大样本的双盲安慰剂对照试验表明，他克林能提高患者的简易智能状态量表（MMSE）和AD评估量表认知功能分量表的得分，可使患者认知水平的下降得到延缓。研究还表明他克林疗效与剂量呈正相关。不良反应:他克林较明显的不良反应是肝脏毒性作用。约50%的用药患者会出现转氨酶的升高，且与剂量相关、可逆性，减药或停药后多数会恢复至正常。其他不良反应还有恶心、呕吐、腹泻、胃痛、食欲缺乏等。