[病理生理]（三）β受体激动剂与β受体敏感性降低

目前已知短效β受体激动剂规则应用可出现β受体功能下调。在气道平滑肌中β受体激酶（β ARK）和其他G蛋白耦联受体激酶（GRK）活性仅为肥大细胞的10%～20%，因而平滑肌上的β受体在短期接触β受体激动剂后产生的减敏比肥大细胞少，这可以解释在临床反复应用β激动剂后，对外界刺激的保护性反应易于减敏。因为此过程主要由肥大细胞上的β受体介导。这也解释了β受体激动剂的副反应（心动过速和肌肉震颤）在长期应用后可以减少，但支气管扩张作用仍能维持。由于减敏和激动剂效能相关，因而β受体部分激动剂比完全激动剂较少倾向于产生受体减敏，临床上的一些高效能β受体激动剂易于产生一定程度的支气管扩张作用的耐受现象。